Azitromicin
Makrolidni antibiotik
J01FA10
Fabrički zaštičeni nazivi: Azomex, Sumamed

AZOMEX® filmtablete 500 mg 4001618 V1
AZOMEX® prašak za oralnu suspenziju 200 mg/5ml
AZOMEX® prašak za oralnu suspenziju 250 mg

SASTAV:
1 AZOMEX filmtableta 500 mg sadrži: Azitromicina 500,0 mg (u obliku azitromicin dihidrata)
Pomoćne komponente: kalcij hidrogen fosfat bezvodni, preželatinizirani škrob, krospovidon, magnezij stearat, natrij laurilsulfat, metilhidroksipropilceluloza, titan dioksid, glicerol triacetat, laktoza.

5 ml AZOMEX oralne suspenzije sadrži: Azitromicina 200,0 mg (u obliku azitromicin dihidrata)
Pomoćne komponente: saharoza, trinatrij fosfat anhidrovani, aroma vanilije, aroma višnje, aroma banane, hidroksipropilceluloza, ksantan guma.

250 mg AZOMEX praška za oralnu suspenziju (1 kesica) sadrži: Azitromicina 250,0 mg (u obliku azitromicin dihidrata)
Pomoćne komponente: saharoza, aroma višnje, aroma vanilije, aroma banane, trinatrij fosfat anhidrovani, hidroksipropilceluloza, ksantan guma.


MEHANIZAM DEJSTVA
Azitromicin je antimikrobik širokog spektra djelovanja. Pripada novoj generaciji makrolida poznatoj pod imenom azalidi. Vezujući se za 50S komponentu 70S podjedinice bakterijskog ribozoma azitromicin inhibira sintezu proteina osjetljivih bakterija. Primarno je učinak azitromicina bakteriostatski, ali ostvarivanjem visokih koncentracija u upalno promijenjenim tkivima ispoljava i baktericidno djelovanje.
Antimikrobni spektar azitromicina uključuje Gram-pozitivne i Gram-negativne mikroorganizme, anaerobne, intracelularne i klinički atipične mikroorganizme (redoslijed je usklađen s rastom minimalne inhibitorne koncentracije potrebne za antimikrobno djelovanje azitromicina):
Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Mobiluncus species, Propionibacterium acnes, Actinomyces species, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida, Pasteurella haemolytica, Brucella melitensis, Bordetella parapertussis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (eritomicin-osjetljivi soj), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus group C,F,G, Peptococcus species, Fusobacterium necrophorum, Clostridium perfringens, Bacteroides bivius, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum i Aeromonas hydrophilia.

FARMAKOKINETIKA
Azitromicin se dobro i brzo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Prisustvo hrane ometa proces apsorpcije. Vrh plazmatske koncentracije ostvaruje nakon 2 do 3 sata.
Ekstenzivno se distribuira u tjelesna tkiva i tečnosti, posebno se akumulirajući u fagocitima putem kojih dopire do mjesta infekcije, gdje ostvaruje znatno veće koncentracije od plazmatskih. Njihova efektivnost traje pet do sedam dana nakon prestanka uzimanja lijeka. Azitromicin slabo difundira u centralni nervni sistem ukoliko meninge nisu upalno promijenjene. Biotransformacija malih količina azitromicina odvija se u jetri procesom demetilacije. Iz organizma se izlučuje putem žuči i to najvećim dijelom u nepromijenjenom obliku, a manje količine u vidu metabolita. Oko 6% primijenjene oralne doze izlučuje se u nepromijenjenoj formi urinom. Završno vrijeme polueliminacije azitromicina iz plazme iznosi 2 do 4 dana.
.

INDIKACIJE:

• Infekcije gornjih dišnih puteva: bakterijski faringitis/tonzilitis, sinusitis i otitis media
  
• Infekcije donjih dišnih puteva: bakterijski bronhitis, intersticijska i alveolarna pneumonija
  
• Infekcije kože i mekih tkiva: erizipel, impetigo, piodermija, erythema migrans
  
• Spolno prenosive bolesti: nekomplicirani uretritis/cervicitis
  
• Infekcije želuca i dvanaestopalačnog crijeva uzrokovane s Helicobacter pylori
  

DOZIRANJE I NAČIN PRIMJENE.
Za primjenu u odraslih pacijenata namijenjene su AZOMEX filmtablete 500 mg i AZOMEX prašak za oralnu suspenziju 250 mg.
Za primjenu u pedijatrijskih pacijenata namijenjen je AZOMEX prašak za oralnu suspenziju 200 mg/5ml.

Odrasli i djeca tjelesne težine do 45 kg:

Infekcije gornjih i donjih dišnih puteva, te kože i mekih tkiva (izuzev erythema migrans)
500 mg (1 filmtableta po 500 mg ili 2 kesice po 250 mg) jedanput na dan, tokom 3 dana.

Erythema migrans
1 g (1 filmtableta po 500 mg ili 4 kesice po 250 mg) jedanput na dan, a zatim 500 mg (1 filmtableta po 500 mg ili 2 kesice po 250 mg) jedanput na dan od drugog do petog dana.

Spolno prenosive bolesti (nekomplicirani uretritis/cervicitis)
1 g (2 filmtablete po 500 mg ili 4 kesice po 250 mg) u obliku jednokratne doze.

Infekcije želuca i dvanaestopalačnog crijeva uzrokovane s Helicobacter pylori.
1 g (2 filmtablete po 500 mg ili 4 kesice po 250 mg) na dan u kombinaciji s ostalim lijekovima koji čine terapijski protokol preporučen od strane ljekara.

Napomena:
U gerijatrijskih pacijenata s očuvanom funkcijom jetre, kao i u pacijenata s lakšim oštećenjem jetrene i/ili bubrežne funkcije nije potrebno prilagoditi doziranje.

Djeca tjelesne težine <45 kg:

Infekcije gornjih i donjih dišnih puteva te kože i mekih tkiva (izuzev erythema migrans)
10 mg/kg tjelesne težine jedanput na dan, tokom 3 dana.

Ovisno o djetetovoj tjelesnoj težini preporučuje se slijedeće doziranje
10 - 14 kg 100 mg
15 - 24 kg 200 mg
25 - 34 kg 300 mg
35 - 44 kg 400 mg

Erythema migrans
20 mg/kg tjelesne težine jedanput na dan prvog dana, te 10 mg/kg tjelesne težine jedanput na dan od drugog do petog dana.

Infekcije želuca i dvanaestopalačnog crijeva uzrokovane s Helicobacter pylori
20 mg/kg tjelesne težine na dan, u kombinaciji s ostalim lijekovima koji čine terapijski protokol preporučen od strane ljekara.

Napomene:
Doziranje suspenzije vrši se priloženom brizgalicom, povlačenjem klipa u brizgalici do crte koja odgovara broju miligrama azitromicina proračunatom u odnosu na djetetovu tjelesnu
težinu.
Nakon primjene odgovarajuće doze savjetuje se djetetu dati nekoliko gutljaja tečnosti (npr. čaj) da bi se isprala i progutala suspenzija preostala u ustima.

Posebne napomene vezane uz doziranje
AZOMEX se primjenjuje najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon jela.
Priprema - AZOMEX praška za oralnu suspenziju 250 mg: U čistu čašu istresti sadržaj jedne kesice, dodati 1 do 2 supene kašike vode (destilovane ili prokuhane i ohlađene pitke vode), promiješati i popiti. U čašu dodati još manju količinu vode (destilovane ili prokuhane i ohlađene pitke vode) i popiti sadržaj preostao u čaši.
Priprema - AZOMEX oralne suspenzije 200 mg/5ml: U bočicu od 15 ml sa praškom za pripremu suspenzije potrebno je dodati 10 ml vode (destilovane ili prokuhane i ohlađene pitke vode); u bočicu od 30 ml sa praškom za pripremu suspenzije potrebno je dodati 15 ml vode (destilovane ili prokuhane i ohlađene pitke vode). Preporučuje se dobro promućkati bočicu do nastanka jednolične suspenzije.

PREDOZIRANJE
Ne postoji medicinska evidencija o predoziranju azitromicinom. Predoziranje makrolidnih antibiotika ispoljava se jakom mučninom, povraćanjem, proljevom, te prolaznim gubitkom sluha. Preporučuje se što prije izazvati povraćanje, te potražiti ljekarsku pomoć radi uključivanja odgovarajućeg simptomatskog i suportivnog tretmana.

KONTRAINDIKACIJE:

• Preosjetljivost na azitromicin ili bilo koji makrolidni antibiotik, kao i na druge sastojke lijeka
  
• Teška oštećenja jetre i bubrega
  

Oprez Primjena antibiotika u dužem periodu može dovesti do superinfekcije rezistentnim bakterijama i gljivicama.

NEŽELJENA DEJSTVA:
Podnošljivost azitromicina nakon peroralne primjene je veoma dobra, s niskom incidencom pojave neželjenih efekata. Većina neželjenih efekata su blagog do umjerenog karaktera i povlače se nakon prestanka terapije. Pojava mučnine, povraćanja, nadutosti, proljeva, abdominalnog bola, porasta aktivnosti jetrenih enzima, porasta serumske koncentracije bilirubina, glavobolje, tinitusa, vrtoglavice, parestezija, nervoze i nesanice je relativno rijetka. Vrlo rijetko su zabilježene reakcije preosjetljivosti poput osipa, svrbeža, urtikarije i angioedema. Zabilježeni su rijetki slučajevi holestatske žutice, neutropenije, a rjeđe neutrofilije i eozinofilije.

INTERAKCIJA SA DRUGIM LIJECIMA:

Hrana: prisustvo hrane u probavnom traktu ometa apsorpciju azitromicina, te lijek treba primjenjivati najmanje 1 sahat prije ili 2 sahata nakon jela.

UPOSEBNA UPOZORENJA I MJERE OPREZA PRI UPOTREBI
" Ako se primijeni u pacijenata s teškim oštećenjem jetrene i/ili bubrežne funkcije neophodan je poseban oprez.
" Azitromicin treba s oprezom primjenjivati u pacijenata s produženim QT intervalom zbog opasnosti pojave aritmija.
" Pojava bilo koje reakcije preosjetljivosti je razlog za prekid primjene azitromicina i uključivanje simptomatskog tretmana. Sve pacijente preosjetljive na azitromicin neophodno je nadzirati duže vrijeme uz adekvatnu simptomatsku terapiju u cilju prevencije recidiviranja alergijskih pojava.
" Ne preporučuje se primjena azitromicina u pacijenata s pneumonijom u kojih se peroralna aplikacija lijeka smatra neodgovarajućom radi težine oboljenja ili prisustva faktora rizika kao što su pacijenti oboljeli od cistične fibroze, pacijenti s nozokomijalnim infekcijama, pacijenti s potvrđenom ili suspektnom bakterijemijom, imunodeficijentni, te pacijenti u kojih je indicirana hospitalizacija.

TRUDNOĆA I DOJENJE
FDA kategorija rizika primjene lijeka u trudnoći: B.
U animalnim eksperimentima nisu dokazani embriotoksični ili teratogeni učinci azitromicina. Adekvatne, kontrolirane studije u trudnih žena nisu sprovedene. Primjenu lijeka u trudnoći treba ograničiti samo na slučajeve kad adekvatna alternativna terapija nije primjenjiva ili dostupna, odnosno na slučajeve postojanja vitalne indikacije.
Nema podataka o izlučivanju azitromicina u majčino mlijeko. U toku primjene lijeka, dojiljama se preporučuje prekid dojenja i uključivanje alternativnog režima ishrane dojenčeta.

UTICAJ NA PSIHOFIZIČKE SPOSOBNOSTI PACIJENTA
Nema podataka o uticaju lijeka na psihofizičke sposobnosti pacijenta.

ČUVANJE
Filmtablete: Nema posebnih uputa za uslove čuvanja.
Kesice: Nema posebnih uputa za uslove čuvanja.
Suha supstanca za pripremu suspenzije: Nema posebnih uputa za uslove čuvanja.
Suspenzija: Pripremljena suspenzija upotrebljiva je 10 dana i čuva se na temperaturi do 25°C.
Lijek držati van dohvata djece!

ROK VALJANOSTI
Označen na pakovanju.
Lijek se ne smije upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti.

NAČIN IZDAVANJA LIJEKA
Lijek se izdaje na ljekarski recept.

PAKOVANJE, BROJ I DATUM IZDAVANJA RJEŠENJA
Kutija s 3 filmtablete po 500 mg. (O.br.05-37-3985/06 od 02.06.2006. god.)
Kutija sa 6 kesica po 250 mg praška za oralnu suspenziju.(O.br.05-37-3930/06 od 02.06.2006.god.)
Bočica od 15 ml sa praškom za pripremu oralne suspenzije 200 mg/5ml. (O.br.05-37-3986/06 od 02.06.2006.god.)
Bočica od 30 ml sa praškom za pripremu oralne suspenzije 200 mg/5ml. (O.br.05-37-3987/06 od 02.06.2006. god.)

SAVJETI BOLESNIKU
Lijek uzimati samo po preporuci ljekara. Držati se propisane doze i intervala uzimanaja. Ne prekidati uzimanje samoinicijativno. Razmak između dvije doze ne traba da je kraći od 2-4 sahata
PONAVLJAMO: Oprez
Primjena antibiotika u dužem periodu može dovesti do superinfekcije rezistentnim bakterijama i gljivicama.